麦冬提取物中多种皂苷类成分的药代动力学研究

吴连清

四川省资阳市中医医院，四川资阳641300

【摘要】目的：探讨麦冬提取物中多种皂苷类成分的药代动力学。方法：通过大鼠静注给药麦冬皂苷提取物，于预定时间点取血样，检测血中麦冬皂苷A、B、C及D的浓度。使用药代动力学程序用于药代学参数计算。结果：血药浓度-时间数据使用药代动力学程序处理，数据更接近一室模型。结论：麦冬提取物中多种皂苷类成分在大鼠中可吸收入体内，为麦冬提取物的体内成分研究提供实验依据。

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关键词 麦冬；提取物；皂苷；药代动力学

【中图分类号】R285.5【文献标志码】A【文章编号】1007-8517(2015)03-0008-01

麦冬为百合科植物，中国药典根据来源将其分为山麦冬（Radixliriopes）和麦冬（Radixophiopogonis），具有较好的药用价值［1］，在我国大部分地区均有野生分布和栽培。麦冬以块根入药，其味甘、微苦，性微寒，归心、肺、胃经，具有养阴生津、润肺清心等功效［2］。现代药理研究证实，麦冬在中枢神经系统、心血管系统和免疫系统方面有多种药理活性，皂苷类、多糖、异黄酮和氨基酸为麦冬的主要有效成分，其中甾体皂苷为主要药理成分，具有多种药理活性［3］。本文对麦冬提取物中皂苷类成分在大鼠体内的药代动力学进行研究，为麦冬皂苷类成分在体内的吸收和代谢研究积累基础研究资料。

1材料与方法

1.1仪器安捷伦1200高效液相色谱仪系统（配有四元泵、DAD检测器、自动进样器和色谱工作站）；安捷伦ZOBAXEclipseplus型色谱柱（C18，250mm×4.6mm）；ThermoIEC低温高速离心机；上海音波声电科技公司产CQ-200型超声波清洗仪；Milli-QGradientA10超纯水器。

1.2试剂麦冬提取物、麦冬皂苷A（批号：17844）、麦冬皂苷B（批号：14557）、麦冬皂苷C（批号：15623）及麦冬皂苷D（批号：13535）均购自中国药品生物制品检定所；甲醇、乙腈为色谱纯；水为超纯水；其他试剂均为分析纯。

1.3实验动物实验所用大鼠为雄性SD大鼠，SPF级，体重（220±10）g，由广州中医药大学实验动物中心提供，动物许可证号SCXK（粤）2014-0035。

1.4给药方法将20只SD大鼠随机分为空白组和试验组，每组10只，饲养1周以适应环境。禁食不禁水20h后，实验组静脉注射麦冬提取物200mg/kg，空白组注射等量的生理盐水，0、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12h眼眶取静脉血，每次每只各取0.1ml置于肝素处理的试管中。离心（8000rpm×5min），分离血浆，-20℃保存备用。

1.5供试品的制备取备用血浆100μl，离心（12000rpm×5min），取上清，过3k超滤管，离心（12000rpm×10min），取滤液，进HPLC分析。标准曲线的建立：精密称取适量麦冬皂苷A、B、C及D，制成标准工作液，进HPLC分析。色谱条件：流动相为乙腈-0.5%磷酸水（42∶80）；流速1ml/min；柱温：30℃；检测波长254nm；进样量：10μl。以标准品质量为横坐标，以峰面积为纵坐标，作图，得出标准曲线。

1.6数据处理中国药理委员会数学专业委员会编制的3p87使用药代动力学程序用于药代学参数计算［5］。

2结果

2.1标准曲线给药后，在血浆中，均检测到麦冬皂苷A、B、C及D。其标准曲线分别见表1。

2.2药代动力学研究SD大鼠注射麦冬提取物后，采用所建立的方法对各时间点血浆样品进行分析，其主要药代动力学参数见表2。血药浓度-时间数据实用药代动力学程序处理，数据更接近一室模型。

3讨论

麦冬皂苷具有广泛的药理作用，其化学结构的研究取得了一定的成果［4］。麦冬皂苷类成分复杂，对于部分相对暴露量低的皂苷成分在体内的药代动力学行为还需进一步研究。麦冬所含的甾体皂苷多为螺甾烷醇型甾体皂苷，少数为呋甾烷醇型甾体皂苷。在连糖方面主要为三糖苷和二糖苷，四糖苷和单糖苷的比例较少，而且糖的连接方式以单糖链为主，双糖链较少。目前，分离得到的皂苷主要有麦冬皂苷A、B、B′、C、C′、F、G、H、K、L、M、N、O、P、Q、R、S。目前对麦冬的皂苷类成分的药代动力学研究还十分有限，且单一成分的药理及药代动力学研究也很少，仍不能确定可代表其功效的具体有效成分，有待于进一步的深入研究。

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参考文献

［1］阳美平，吴皓，尹莲，等．麦冬皂苷和多糖类成分的研究进展［J］．中华中医药学刊，2008，26(10)：2169-2171．

［2］刘彦娜，梁艳，王广基．麦冬提取物中多种皂苷类成分的药代动力学［J］．中国实验方剂学杂志，2014，20（9）：137-142．

［3］张涛．中药麦冬中甾体皂苷类成分的研究［D］．北京：军事医学科学院，2009．

［4］丁锐，狄天云，王刚力，等．HPLC-ELSD法测定短葶山麦冬中短葶山麦冬皂苷C的含量［J］．药物分析杂志，2011，31(1)：127-130．

［5］高峰，刘承萍，曹骋，等．大鼠体内大承气汤蒽醌成分的药代动力学研究［J］．中华中医药杂志，2011，26(5)：1018-1021．

(收稿日期：2014.10.30)