影响药物制剂稳定性因素及提高方法

杨兴广　李　杰　张海霞

太阳石（唐山）药业有限公司　河北省唐山市　063020

【摘　要】对药物制剂进行合理的应用, 其中最为主要的使用要求就是: 保持药物的稳定性以及安全性和有效性。而药物制剂的稳定性的主要意义就是说在保持药物在体外的相应稳定性, 也就是指的是从药物制剂的制备到药物制剂的临床使用的一系列过程中, 保证药物制剂的稳定性。基于此，本文采用逐步渐进的论述方法，对影响药物制剂稳定性因素及提高方法进行初步探讨与分析，以期通过这种方式对药物制剂稳定性内容的提升给予一定借鉴性意见。

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关键词 药物制剂；稳定性；提高方法

药物制剂在临床应用药物制剂治疗的功效发挥与储存制备期间的稳定性有着直接性关系。对于药物制剂已经开始发生变质情况来说，其药物的实际疗效已经远不如药物初始制备阶段，甚至还会产生毒素等难以预料的负作用，后果严重的时候，会造成非常重大的生命财产方面的损失。因此，应当对药物制剂的稳定性给予高度重视。从而，对影响药物制剂稳定性因素及提高方法的研究就呈现出一定的必要性。

1 药物制剂稳定性因素的分析

1.1 处方因素

药物制剂的处方因素，例如液体药物制剂的PH 值，对于特殊酸碱催化或专属酸碱催化的药物的水解，药物制剂的水解速度主要由PH 值决定，其表面活性剂、溶剂离子强度以及赋形剂等因素都在一定程度上对药物制剂的稳定性造成了一定的影响。1.2 外界因素

1.2.1 金属离子

微量的金属离子特别是二价以上的金属离子，类似于铂、锰以及铜和铁等离子，对制剂中的药物自身的氧化反应有明显的催化促进的作用。药物制剂中金属离子的主要来源是原辅料、容器、溶媒及生产运作中应用到的器皿和机械等。

1.2.2 溶媒的影响

介电常数和溶媒的极性均能对药物的降解反应造成一定程度的影响，特别是对药物的水解反应所产生的影响更为明显[1]。在极性相对来说比较高的溶媒中，一旦水解的产物极性比原药物制剂要大，则溶媒就能对药物的水解产生促进作用，相反，一旦水解的产物极性比原药物制剂要小，则溶媒就能对药物的水解产生延缓作用；在极性相对来说比较低的溶媒中，一旦水解产物的极性较原药物小，则可促进水解；反之，一旦水解产物的极性较原药物大，就会降低水解。

1.2.3 包装材料的影响

不完善的包装可导致稳定性好的制剂产生失效现象，包装材料是否选取恰当，其质量的好坏对药品受外界环境的影响，和药物自身的稳定性都有比较直接的关系。因此，在对包装材料进行选择时，就一定要以实践经验和实验结果为依据，经过分析实验，以及对影响因素考察等工作，对合适的包装材料进行确认。药物制剂一般常用的容器材料是玻璃、橡胶和金属等[2]。

2 药物制剂稳定性的提高方法研究

2.1 药物制剂稳定性的解决方法

针对处方因素的方面, 应该对药物制剂的PH 值进行慎重的考虑, 使得PH 值稳定得到保证；并采用氢氧化钠或者盐酸，以及枸橼酸盐缓冲液和磷酸盐缓冲液等缓冲液进行一定程度的PH值调节。与此同时,根据催化水解的离子电荷和药物制剂离子,应用与之相匹配的溶媒。通常在两者相同时, 最好的办法是采用低溶媒介电常数, 反之亦然。

针对外界因素的方面, 应该注意以下几点：第一点, 应该参照具体的药物制剂品种对包装材料进行适当的选择；第二点,采取低温、避光的贮存方法来保存药物制剂, 避免强光以及太阳的直接照射；第三点,对操作环境湿度以及产品水分的控制给予相当的重视, 将药物制剂含水量保持在标准的范围以内；第四点, 在对药物制剂进行临床使用前, 除去药物制剂中氧气的方法还可以通过加热来完成；在对制备好的药物制剂进行储存时, 可以采用在容器或者溶液中通入氮气二氧化碳以及其他类型的惰性气体, 为了保障药物制制剂的稳定性，还可以对固体制剂采用真空包装等方式来实现。

2.2 药物制剂稳定性的改善工作

除了上述针对药物制剂外界因素以及处方因素的影响因素采取适当的解决办法之外, 对药物制剂的稳定性进行保障，特别是固体制剂的稳定性保障, 还能够采用多晶型药物、薄膜包衣以及药物微囊化等方式, 进一步在药物制剂的结构构成上予以深程度的强化[3]。在这些方法中, 药物微囊化的方法指的采用琼脂或者明胶等天然高分子囊材对药物制剂进行微囊技术的包埋处理, 进而达到有效预防空气、光线以及水分等对药物制剂稳定性的影响的目的；而药物多晶型的转变指的是通过对固体制剂多晶性质以及现象的分析和研究,对稳定性晶型功能再一次的加强, 使得药物制剂在储存以及制备的过程中的化学和物理稳定性得到一定程度的保障；而薄膜包衣技术, 也是现实生活中比较常见和普遍应用的保持药物稳定性的技术，其中，要属丸剂和颗粒剂以及片剂比较常见, 薄膜包衣能够对药物的挥发以及吸湿现象进行有效控制, 进而提高了药物制剂的稳定性。

3 结论

随着科技的进步，我国经济的不断发展，药物科技的不断革新，药物制剂的稳定性逐渐的受到了药物科研人员的重视。因此，对影响药物制剂稳定性因素及提高方法的研究就越来越显得有重要意义。

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参考文献

[1] 郗超， 张玉. 影响药物制剂稳定性因素及提高方法[J]. 医学信息（ 中旬刊），2011（02）：717-718.

[2] 陈宏杰. 影响药物制剂稳定性的因素及解决办法研究[J]. 中国医药指南，2013（19）：749-750.

[3] 倪丹蓉， 吴宝祥， 李晓华. 浅谈影响固体制剂稳定性的因素及提高方法[J]. 中国医疗前沿，2011（10）：103-104.