中药新剂型及新技术的研究与发展

　　【摘 要】在传统中医药理论的指导下，我国医药学家进行了大量实践活动，赋予了中药药剂新剂型特殊的背景。本文对几种中药剂型研发的新技术和研究基础作简单的介绍。

　　【关键词】中药新剂型；新技术；研究与发展

　　1.前言

　　在源远流长的中药发展进程中，前人在剂型理论、方药修治、临床应用等方面留下极为为宝贵的经验。近年来，作为中国特色药物的中药越来越受到人们的关注。随着科学技术的发展和现代医学水平的提高，使传统中药的发展受到挑战，同时对中药新剂型和新技术也是一种鞭策。以下将对中药剂型研发的基本状况、中药剂型新工艺和新技术及其研发基础作一个简单的综述。

　　2.中药剂型研发的基本状况

　　2.1软胶囊

　　软胶囊剂指将提取物、液体药物或与适宜的辅料混匀后用滴制法或压制法密封与软质囊材中的胶囊剂。它不仅能掩盖药物不良臭味、提高药物稳定性和生物利用度，还可以定时定位释放药物，便于识别。一些含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成胶囊剂。目前，软胶囊的形状有圆柱形、球形、栓形、鱼形等。软胶囊的装量以滴为单位，一滴约等于0.06ml。非球形软胶囊的类型分为标准型、细长型、粗短形等[1]。

　　在国内，中药软胶囊在软胶囊剂型中占主导地位，因此，国内软胶囊的市场将面向中药软胶囊的开发和生产工艺的研究。然而，由于软胶囊崩解迟缓会影响药物的吸收和生物利用度，久置崩解不合格是其发展中的主要难点之一。软胶囊崩解迟缓的现象主要是由于囊壳成分中的明胶产生交联反应引起老化，使软胶囊壳的溶解性发生改变[2]。

　　2.2缓控释制剂

　　缓释和控释制剂是近年来发展最快的制剂。缓释制剂指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。控释制剂指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，起给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的直接。缓控释制剂的特点主要能减少用药总剂量；保持平稳的血液浓度，有利于降低药物的毒副作用。两者的主要区别在于前者是非恒速释药，后者是恒速释药。

　　随着研究水平的不断提高，中药缓控释制剂从外用制剂向口服缓控释制剂发展，从单方向复方发展。借助西药的缓控释制剂的理论与制备技术，中药缓控释给药系统的理论和技术体系逐渐形成和完善。刘欣[3]等将丙烯酸树脂水分散体包衣技术制备盐酸小檗碱结肠定位包衣片，使药物12h内的药物释放量达到70%，累计释药百分率高于标示量的80%，具有良好的开发前景。

　　2.3膜剂

　　膜剂指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状剂型，供口服或黏膜用。膜剂的特点主要有：工艺简单；含量准确、质量稳定；采用适宜的成膜材料可制成不同释药速度的膜剂；便于携带、运输和储存。

　　膜剂是一种新型剂型。潘兰英[4]等，优化八珍益母草涂膜剂的制备工艺法：采用正交试验综合评分法筛选八珍益母草涂膜剂制备的最佳提取工艺；进行金葡球茵、大肠肝茵的抑制实验，并从成品的外观性状、成膜时间、稳定性、皮肤刺激性等一系列指标来评价其的质量。得到结果是该涂膜荆在体外抑茵试验，外观性状、成膜时间、稳定性、皮肤刺激性均有良好表现。最后得到结论，该制备工艺可靠，质量稳定。

　　2.4脂质体靶向制剂

　　脂质体是由脂质组成的，具有类似生物膜活性的双分子层封闭小囊。脂质体制剂进入体内，可防止药物快速降解，延缓药物释放而延长药物在体内的作用时间。

　　脂质体作为药物载体最突出的特点就是其靶向性：增加药物对淋巴细胞的指向性；增加药物在靶组织滞留时间及滞留量，对肿瘤细胞有较好的亲和性，选择性地杀伤癌细胞；通过改变脂质体膜组成和对膜进行修饰，可以进一步增强靶向作用。袁亮亮[5]制备载有紫杉醇的多孔硅微球（MSM），考察紫杉醇的溶出速率以及在人结直肠腺癌细胞和人结肠癌细胞共培养单层细胞模型中的渗透性，结论：MSM作为药物载体，可显著提高难溶性药物的释放速率和吸收速度。

　　3.中药制剂新工艺与新技术

　　3.1超微粉碎技术

　　超微粉技术是近30年来国际上迅速发展起来的一项新技术。所谓的超微粉碎是指利用机械或流体动力的方法将物料颗粒粉碎至微米甚至纳米级微分的过程。这项技术已广泛应用于化工、医药、食品等领域。超微粉碎属于粉碎的范畴，其原理与普通粉碎相同，只是细度要求更高。固体药物的机械粉碎过程就是用机械方法来增加药物的表面积，即机械能转变成自由能的过程，这种转变是否完全，直接影响到粉碎的效率[6]。

　　超微粉碎技术在中药制剂中的应用包括：改善现有中药固体制剂的品质；改善中药制剂工艺；提高有效成分的提取；增强药效及体外溶出度。一般情况下，经超微粉碎后比表面积增大，可提高有效成分转移率，既能缩短提取时间又能提高提取率[7]。同时，中药超微粉碎也存在一些问题，如粉碎过细阿魏酸溶出反而减低[8]。超微粉体在提取溶媒中的分散以及在提取过程中的糊化也有可能对提取产生不利的影响，甚至会造成有效成分的损失[9]。